指导单位:中华医学会妇产科分会妇科内镜学组
     首都医科大学附属北京妇产医院妇科微创中心

你被GnRH和GnRHa煞到过吗?

作者: 来源:中国妇科微创网
2017-8-10 阅读

昨日,小编的“老板”突然问小编“GnRHGnRHa一样吗?”小编当时毫无犹豫,张口边说“一样, GnRH激动剂或类似物就叫GnRHa”。可惜,很快就被另一位编同事给否决了“不一样吧,GnRHa应属于GnRH的上一级”。小编的心,一下就懵了。为了调查清楚GnRHGnRHa之间的关系,我立即投入教科书恶补知识,并询问专家人证,终于可以做出如下判决:

 

第一,GnRHGnRHa的祖籍不同。GnRH叫促性腺激素释放激素,是来自下丘脑弓状核神经细胞的天然十肽激素,而GnRHa叫促性腺激素释放激素激动剂,是促性腺激素释放激素类似物的一种,是来自工厂操作间的人工合成十肽激素。

 

第二,GnRHGnRHa的作用原理不尽相同。GnRH在体内以脉冲式释放,通过垂体门脉系统,到达垂体促性腺激素细胞表面,与细胞表面的GnRH受体结合形成复合物进入细胞内,激活一系列信号通路,合成垂体促性腺激素(Gn),即LHFSHLHFSH再分泌到细胞外,调节卵巢激素分泌,进而调节月经周期。GnRH脉冲频率减慢时,血中FSH水平升高、LH水平较低,LH/FSH比值下降;GnRH脉冲频率增加时,LH/FSH比值升高。GnRHGnRH受体复合物则在细胞内降解,一部分受体回到垂体促性腺激素细胞表面继续待命。

 

GnRHa虽然有与内源性GnRH相同的作用,但由于其与GnRH受体的亲和力比内源性GnRH高百倍,且具有半衰期长,稳定性好的特点,因此,当数量丰富的GnRHa进入体内后,与垂体促性腺激素细胞表面的GnRH受体结合形成不易被降解的复合物,导致细胞表面受体逐渐被耗竭,内源性GnRH无法再发挥作用,从而抑制垂体分泌促性腺激素,导致卵巢激素水平明显下降,出现暂时性闭经,即药物性卵巢切除或卵巢去势。依据GnRHa这样的作用原理,它被广泛应用于治疗性激素依赖性疾病,如子宫内膜异位症、子宫平滑肌瘤、乳腺癌、前列腺癌等。

 

第三,GnRHa应用安全,以下事项需注意。目前临床常用的GnRHa制剂有亮丙瑞林(抑那通)、曲普瑞林(达菲林)、戈舍瑞林等,多经皮下给药。虽然,多年的临床经验已经证实了GnRHa的疗效和安全性,而且GnRHa 的作用也是可逆的,停药后HPO轴的功能在短期内即可恢复,但对于首次临床用药的患者,需要避免“点火效应”的发生,在GnRHa临床用药过程中还会出现潮热、阴道干燥、性欲减退、骨质丢失等副作用,因此需酌情应用雌激素方向添加治疗。

 

第四,简单认识下GnRHant(或GnRH-A)。GnRHant(或GnRH-A)是促性腺激素释放激素拮抗剂,是另一种促性腺激素释放激素类似物。它与GnRH受体的亲和力更强,可与GnRH竞争性结合GnRH受体,快速抑制内源性GnRH对垂体的兴奋作用,数小时内便出现垂体促性腺激素(Gn)释放减少。临床制剂有西曲瑞克、加尼瑞克,主要用于试管婴儿时促排调控。虽然GnRHant直接抑制垂体Gn释放,起效快,作用时间短并可逆,但由于其剂量依赖性,给临床应用带来不便。

 

以上便是小编对GnRHGnRHa的小小认识。虽有“桃花十里”,但以我目前之力却只能“摘其一朵”。希望得到各位老师的相助,在留言栏多多批评指正!

 

参考文献:妇产科学(第8版)、促性腺激素释放激素激动剂和拮抗剂在化疗中的卵巢保护作用(中华妇产科杂志)。


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